TIE-环化:一种新的多肽大环合成方法.

高效的液相和固相多肽合成的大环化方法

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Background.

目前有40多种环肽药物在临床使用 其中绝大多数来源于天然产品(如天然食品).g. 环孢霉素、万古霉素).

与线性肽相比, 环肽受益于细胞通透性的增强, 目标增加亲和力, 以及对蛋白质降解的抗性. 此外, 环肽能够作为抑制剂对抗一些最具挑战性的目标, 包括蛋白质相互作用(PPIs).

新的环肽药物的发现面临的主要障碍是其合成方面的挑战:含7个或更少氨基酸的短肽的环化尤其具有挑战性, 环化过程中常见的问题包括c端异构化, 环齐聚和聚合产生的副产物的出现. 因此, 目前迫切需要新的大环化策略,以提供易于获得的多种环肽支架.

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